Traitement analgésique/antipyrétique : ibuprofène ou paracétamol ? Mise au point

Analgesic/Antipyretic Treatment: Ibuprofen or Acetaminophen ? An Update

Pharmacologie, Centre Hospitalier Universitaire Cochin, Université René Descartes, Paris, France

Reçu : 3 Mars 2006
Accepté : 27 Avril 2006

Résumé

Les effets indésirables de l'aspirine, syndrome de Reye chez l'enfant en particulier, font que dans les syndromes douloureux ou fébriles courants, le praticien utilise maintenant en première intention des médicaments comme l'ibuprofène ou le paracétamol. Leurs caractéristiques pharmacocinétiques ne sont pas superposables : si tous deux sont absorbés rapidement et ont une biodisponibilité élevée, l'ibuprofène à la différence du paracétamol se caractérise par une forte liaison aux protéines plasmatiques et un volume de distribution limité. Les deux produits sont métabolisés en dérivés conjugués inactifs au niveau hépatique, mais le paracétamol est également transformé en un dérivé d'oxydation - normalement réduit par le gluthathion - qui, en cas de surdosage aigu avec épuisement du glutathion endogène, peut être à l'origine d'une hépatotoxicité redoutable. L'âge et l'insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée ne modifient pas notablement leurs paramètres pharmacocinétiques et ne nécessitent donc pas d'ajustement posologique. Les essais cliniques ont montré que les deux produits ont une efficacité clinique comparable sur la douleur et la fièvre, avec peut-être un léger avantage à l'ibuprofène. En pratique, le choix repose sur les habitudes du prescripteur, les préférences du patient (ou de ses parents), et surtout sur le contexte pathologique et l'existence d'éventuelles contre-indications.

Abstract

Because of the adverse effects associated with aspirin, especially Reye's syndrome in children, practitioners currently use as first line therapy drugs such as ibuprofen or acetaminophen. Their pharmacokinetic characteristics are not quite identical: both are absorbed rapidly and have high bioavailability, however, unlike acetaminophen, ibuprofen is characterized by high plasma protein binding and a limited distribution volume. Both drugs are metabolized essentially in the liver into inactive hydroxylated or glucoronidated metabolites by conjugation but acetaminophen is also transformed into an oxidation compound - normally reduced by glutathione - which, in the case of acute overdosing with depletion of endogenous glutathione stores, may lead to severe hepatotoxicity. Old age and light to moderate renal or hepatic failure do not significantly modify their pharmacokinetic parameters, and thus do not call for dose adjustment. Clinical trials have shown both drugs to have comparable efficacy on pain and fever, with perhaps a slight advantage for ibuprofen. In practice, the choice will depend on the prescription habits of the practitioner, patient's (or parents') preferences and, above all, the pathological context and possible contra-indications.