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Markers of D₂ and D₃ Receptor Activity in vivo: PET Scan and Prolactin

Abstract - Positrons Emission Tomography (PET) allows to evaluate the dopaminergic activity of antipsychotic, by measuring post synaptic D₂ dopaminergic receptors occupancy. A good correlation was brought forward between a rate of occupancy of 80% of striatal D₂ receptors and the occurrence of extrapyramidal effects. These PET studies have also established that at least 60% D₂ receptors occupancy was predictive of clinical antipsychotic response. The PET studies in healthy volunteers can then be used to help choose doses to be tested during the clinical trials of new antipsychotic drugs. The increase in prolactin level is one other of the markers of the antagonist dopaminergic activity which concerns D₂ receptors of the pituitary gland. The example of S 33138, a potential antipsychotic, preferential D₃ versus D₂ receptor antagonist will be given to illustrate these data. The results of two PET studies as well as the effects on prolactin and extrapyramidal signs will be presented.

Résumé - Marqueurs des récepteurs d'activité D₂ et D₃ in vivo : PET scan et prolactine
La tomographie par émission de positrons (PET) permet d'évaluer l'activité dopaminergique des antipsychotiques en mesurant l'occupation des récepteurs dopaminergiques D₂. Une bonne corrélation a été mise en évidence entre un taux d'occupation de 80 % des récepteurs D₂ striataux et l'apparition de signes extrapyramidaux. Ces études PET ont également établi qu'un taux d'occupation d'au moins 60 % des récepteurs D₂ était prédictif d'une bonne réponse au traitement antipsychotique. Les études PET chez le volontaire sain peuvent donc être utilisées pour aider au choix des doses à tester dans les essais cliniques de nouveaux antipsychotiques. L'augmentation du taux de prolactine est un autre marqueur de l'activité antagoniste dopaminergique qui concerne les récepteurs D₂ de l'hypophyse. L'exemple de S 33138, antipsychotique potentiel, antagoniste préférentiel des récepteurs D₃ versus D₂, permettra d'illustrer ces données. Les résultats de deux études PET chez le volontaire sain ainsi que les effets sur la prolactine et les signes extrapyramidaux seront présentés.